客观日本

东京大学利用氢制造抗阿尔茨海默病药物,副产品只有水

2024年09月30日 生物医药

东京大学研究生院理学系研究科的小林修教授、石谷暖郎特任教授等组成的研究团队通过抗阿尔茨海默病药物多奈哌齐的连续合成,证实了以使用氢的化学转换为基轴的环境友好型化学品的生产理念。在化学品的生产过程中,通常会使用多种反应试剂,而其中大部分作为副产品被废弃掉,但在此次研究中,研究人员运用了把氢作为反应试剂的化学转换,实现了只排放水的环境友好型合成。该研究成果有望推动环保低负荷化学品制造的进一步发展。相关研究成果已发表在《Chemistry, A European Journal》期刊上。

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图1:多奈哌齐的串联/连续流动合成
将原料A、B、C和作为反应剂的氢输送到4个催化柱反应器中,最上游的原料在没有中间操作的情况下被转换为多奈哌齐(最终产物)。(供图:东京大学)

有机化合物主要由碳和氢构成,氢是构成有机物的重要元素,也是有机化合物的原料之一。在目前依赖化石资源的化学品制造中,向以碳和氢为主要构成元素的原油中引入氧气等技术非常重要。然而,在不依赖化石资源、将生物质和二氧化碳等作为可再生碳源的循环型化学品制造中,正向着将氢引入含氧比例较高的生物质碳源,转化为理想结构的化学反应体系的范式转变。

由此可见,以氢为原料的有机化合物合成法是氢社会化学品制造的基础,未来其重要性将进一步增加。而且,如果能构建一个只排放水的生产系统,将会成为更加理想的化学品生产方式。

为了验证这一理念,研究人员重点研究了抗阿尔茨海默病药物的前体多奈哌齐的合成。虽然这一理念在能够从更便宜的原料出发方面具有新优势,但也需要难度更高的催化化学转化。

研究团队通过开发高性能金属固定催化剂,并将其整合导入连续流动系统,从而实现了合成目标。该研究的最终目标是将多个连续流动系统串联起来,在不提取、分离中间体和副产物的情况下,在单一流程的连续流动系统中完成从原料到最终产物的转换。虽然这个过程伴随着许多意想不到的障碍,但研究人员通过组合恰当的连续加工处理方法,最终构建出了理想的化学品制造模式。

研究人员通过合理的反应设计和优秀的催化剂,成功地证明了利用氢气制造环境友好型化学品的理念。

原文:《科学新闻》
翻译:JST客观日本编辑部

【论文信息】
期刊:Chemistry, A European Journal
论文:Sequential-Flow Synthesis of Donepezil: A Green and Sustainable Strategy Featuring Heterogeneous Catalysis and Hydrogenation
DOI:10.1002/chem.20242128