日本量子科学技术研究开发机构（以下简称“量研”）量子生命和医学部门量子医科学研究所分子成像诊断治疗研究部的须藤仁美主任研究员、辻厚至组长及东达也部长组成的研究团队，与东北大学研究生院医学系研究科的加藤幸成教授和金子美华副教授合作，针对恶性间皮瘤（癌）成功开发出了采用α射线放射性核素的候选治疗药物，并通过动物实验确认了抗癌效果。
基于间皮瘤特異性抗体NZ-16的诊断和治疗的研发：通过对NZ-16用成像性放射性核素111In、β-治疗性放射性核素90Y、 和α-治疗性放射性核素225Ac进行放射性标记，成功地将NZ-16开发成为针对悪性间皮瘤的诊断和治疗一体化的药物。（供图：量子科学技术研究开发机构）
间皮瘤是胸膜和腹膜等处的间皮发生的恶性肿瘤，80～85％发生于胸膜。间皮瘤大部分是接触石棉引起的，随着2005年的久保田石棉污染事件被曝光，成为严重的社会问题。石棉的进口和使用量在1970～1980年代达到顶峰，2004年原则上禁止了所有石棉的使用，但从接触石棉到发病的潜伏期被认为长达25～50年，因此预计恶性间皮瘤将在2030年前后达到发病高峰，每年的患病人数将达到3000人。
量研成功实现了利用加速器有效制造核素225Ac的方法，225Ac可以释放放射距离只有几个细胞那么长，而且对击中的细胞具有高杀伤力的α射线。225Ac是近年来在靶向前列腺癌特异性膜抗原（PSMA）的前列腺癌治疗中受到关注的靶标同位素治疗用放射性同位素。
如果能将225Ac仅递送至间皮瘤细胞，就可以利用放射距离较短的α射线，在不伤害周围的正常细胞的情况下高效杀死癌细胞。因此，研究团队利用225Ac标记了与间皮瘤细胞的细胞表面大量存在的平足蛋白结合的抗体NZ-16，作为α射线靶标同位素候选治疗药物，开发出了225Ac标记NZ-16。平足蛋白是在间皮瘤、尤其是恶性程度较高的肉瘤样间皮瘤中大量表达的蛋白质，有望作为治疗靶标使用。
向间皮瘤模型小鼠单次施用225Ac标记NZ-16后确认，具有缩小肿瘤尺寸，并使肿瘤基本消失的效果。另外还确认可以延长生存期。另一方面，未发现作为副作用指标的体重减轻和病理结果。此外，还对添加了放射性同位素钇90（90Y，释放与α射线一样具有癌细胞杀伤力的β射线）的90Y标记NZ-16和225Ac标记NZ-16的抗肿瘤效果进行了比较，发现225Ac标记NZ-16拥有比90Y标记NZ-16更高的肿瘤缩小效果。
辻组长表示：“恶性间皮瘤预后较差，需要开发新的治疗方法，但由于患者人数较少，无望以企业为主体推进开发。目前正面向临床应用制定非临床试验实施计划，目标是3年后启动临床试验。不过，最大的课题是确保资金，期待企业等提供支援”。
原文：《科学新闻》
翻译编辑：JST客观日本编辑部
