客观日本

【新型肺炎】东京药科大学等确认SARS抑制剂能强力抑制新冠病毒增殖

2020年08月06日 生物医药

日本东京药科大学药学部的林良雄教授、今野翔助教等人组成的研究团队,通过与群马大学医学部的神谷亘教授进行联合研究确认,2013年针对严重急性呼吸综合征冠状病毒(SARS-CoV)的3CL蛋白酶开发的抑制剂YH-53,能强力抑制新型冠状病毒(SARS-CoV-2)的增殖。另外,针对SARS-CoV-2 3CL Pro的酶抑制活性是与德国波恩大学的Christa E. Müller教授共同研究发现的。

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众所周知,病毒蛋白酶抑制剂是AIDS和丙型肝炎的特效药。SARS-CoV-2也拥有名为“主蛋白酶”(M-Pro)的独特3CL蛋白酶(3CL-Pro)。3CL蛋白酶是病毒在感染细胞内增殖所必须的物质,因此靶向该蛋白酶的选择性抑制剂被认为是基于明确作用机理的典型COVID-19候选治疗药物。通过抑制病毒增殖,还有望减轻COVID-19的重症化。

林教授的团队是全球开发SARS-CoV 3CL-Pro抑制剂的少数研究团队之一。自2002年爆发SARS以来,一直在研发SARS-CoV 3CL-Pro抑制剂。最近,其他研究机构报告称,SARS-CoV与SARS-CoV-2的3CL-Pro高度相似(99%),因此他们开发的酶抑制剂有望对SARS-CoV-2发挥作用。此次通过神谷教授针对SARS-CoV-2实施的抗病毒试验确认,以YH-53为首的多种抑制剂都表现出良好的抗病毒效果。

YH-53是具有明确化学结构的低分子化合物,是2013年靶向SARS-CoV 3CL-Pro研发的强力选择性酶抑制剂。最近关于COVID-19候选治疗药物中也提到了YH-53。YH-53能以低浓度强力抑制SARS-CoV-2的3CL-Pro,另外,神谷教授此次实施的SARS-CoV-2细胞感染实验也表明,这种抑制剂具有强力的抗病毒作用。而且,由于其细胞毒性较低,YH-53被认为是比较有希望的COVID-19 候选治疗药物。

YH-53已被确认具有良好的抗SARS-CoV-2活性,今后将实施动物感染抑制试验等,确认其作为药品的有效性和安全性。

参考文献
1)Thanigaimalai, P., Konno, S., Hayashi, Y., et al., Eur. J. Med. Chem., 2013, 68, 372-384.
2)Ghosh, A. K., et al., ChemMedChem, 2020, 15, 907–932.

日语发布原文

文:JST客观日本编辑部

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