静冈大学发现的Fairy Chemicals（FCs，精细化学品）已被证实可以提高植物对生物和非生物的耐受性，有助于农作物的增收，其社会应用有望为可持续农业做出巨大贡献。然而，其合成方法需要多步骤过程和较长的反应时间，而且必须使用氰化氢等高毒性物质，因此此前仅限于实验室规模的研究。
静冈大学绿色科学技术研究所的间濑畅之教授及其研究团队成功开发出了一种战略性绿色制造合成法，以便将河岸洋和教授（现特别名誉教授）等发现的FCs实现工业化生产。
研究团队采用了自主开发的微细气泡技术（Fine Bubble）技术，以简化后期处理并实现短程合成，采用一锅合成法快速实现氢化和分子间环化形成咪唑骨架。团队利用这种方法还成功分离了一直以来被认为不稳定的中间体DICA（4-重氮基-4H-咪唑-5-甲酰胺），并通过结晶化简化了提纯中间体的过程。此外，研究人员使用碘基试剂催化DICA转化为FCs，仅用了13分钟即可完成分子内环化。
基于此，研究团队在利用易得原料合成FCs之一的AHK（2-Azahypoxanthine）时，实现了缩短合成过程、大幅提高了收率（合计收率47%），并缩短合成时间的成果。这种新的合成方法无需使用高毒性物质，有望推动FCs的实际应用。
间濑教授表示：“这项研究始于2017年。在了解到静冈大学发现的FCs有可能成为新型植物激素后，作为理工学部的一员，我开始思考如何立足于绿色制造实现其工业化生产。我们投入了精锐研究人员进行反复试错，始终坚持将结合自主开发的微细气泡技术作为核心，与富有挑战精神且不懈努力的学生一起奋斗。两年前，从印度理工学院海得拉巴分校进入静冈大学攻读博士学位的Arun加入了这项研究，最终获得了这一研究成果。虽然目前尚未达到工业化生产的程度，但我们的梦想是使用在静冈构建的合成方法让在静冈发现的化合物为世界做出贡献。让我们共同携手，通过天然产物化学、有机化学、工艺化学的综合知识智慧，一起为世界贡献力量。”
原文：《科学新闻》
翻译：JST客观日本编辑部
【论文信息】
杂志：Organic & Biomolecular Chemistry
论文：Fine bubble technology for the green synthesis of fairy chemicals
DOI：doi.org/10.1039/D4OB00237G
