日本熊本大学研究生院先导机构的东大志副教授与该校研究生院药学教育部的研究生歌津康生和古后彻也等人组成的研究团队，成功开发出了只需混合在一起即可一举改善胰岛素和抗体等蛋白质类药物缺点的超分子材料。
氨化聚轮烷与蛋白质的相互作用（供图：熊本大学）
高分子药物的大小、形状和电荷分布等多种多样，因此在设计制剂时，要根据化合物的不同而使用各种不同的制剂材料。研究团队认为，如果能开发出可以识别化合物的形状和电荷分布并进行变形的材料，那就能与任何化合物发生强烈的相互作用，可以改善制剂特性。不过，开发这种材料需要使用性能良好的柔软化合物，因此采用了在以往的研究中也使用过的聚轮烷。
聚轮烷是使细长的线状分子（PEG：聚乙二醇）穿过多个珠状分子（α-环糊精）的孔、并用大分子包覆住线状分子两端的化合物。聚轮烷中的珠状分子可以沿着线状分子链移动，因此，向聚轮烷中的珠状分子导入可与蛋白质相互作用的官能团后，就可以根据蛋白质的形状和电荷分布按需向蛋白质呈递官能团。
研究表明，构建带氨基（正电荷）的聚轮烷，并与胰岛素等酸性蛋白质（带负电荷）混合后，氨基会按照预期的胰岛素形状和电荷分布移动，高效形成复合体。另外，研究团队还制备了为名为右旋糖酐的高分子修饰氨基的氨化右旋糖酐，作为氨基不移动的对照物质与氨化聚轮烷进行了比较，确认氨化聚轮烷以远远高于氨化右旋糖酐的效率形成了复合体。
将新开发的超分子材料与抗体混合后确认，显著抑制了降低抗体功效的聚集物的形成，改善了稳定性，与胰岛素混合后确认，在完全没有减弱胰岛素的降血糖作用的情况下显著延长了效果的持久性。
这种超分子材料只需混合就能改善各种蛋白质类药物的缺点，因此有望作为功能性和通用性兼备的制剂材料使用。
东大志副教授表示：“目前正利用新开发的材料构建将基因组编辑分子高效递送至细胞内的药物载体。将来还打算应用于纳米药物、核酸和细胞等，实现不受药物种类影响的万能制剂材料。”
原文：《科学新闻》
翻译编辑：JST客观日本编辑部
