日本国立研究开发法人量子科学技术研究开发机构（QST）量子医科学研究所先进核医学基础研究部的张明荣部长、谢琳主干研究员等成功研发出了以癌细胞表面代谢型谷氨酸1型受体（mGluR1）为靶点的诊疗一体化药剂。这是一种将诊断（Diagnosis）与治疗（Therapy）一体化的新型医疗技术，不仅可在治疗前预测疗效，还能利用α射线与β射线从物理层面强力杀伤癌细胞。该成果有望成为可应对多种癌症、强效且安全的个性化医疗方案。相关研究成果已发表在《Molecular Therapy》的3月11日刊上。
图1 给恶性黑色素瘤小鼠模型注射11C-IMTM后拍摄的PET图像（供图：量子科学技术研究开发机构（QST））
诊疗一体化是将诊断与治疗相结合的新型医疗技术。应用于核医学领域的放射性诊疗一体化技术，使用可靶向聚集于癌细胞表面分子的抗体或药物（分子靶向药），并结合γ射线核素或PET（正电子发射断层显像）核素制成的诊断药物，进行影像检查，随后将药物结合的核素替换为α射线或β射线核素进行治疗。
PET是一种通过向受检者注射药物，检测药物释放的正电子所产生的γ射线，从而对体内深部生物物质的分布与量等进行成像的诊断方法。由于可以确认癌症状态及药物的聚集程度，因此可在治疗前预测疗效。
α射线和β射线能够以强大的能量损伤癌细胞的DNA，从而杀伤癌细胞。通过同一种药物实现上述两种功能，研究团队开发出可同时完成诊断与治疗的配对药物——PET诊断药物“11C-IMTM”与α射线靶向同位素治疗药物“211At-AMTM”。
当将该药物投放至皮下移植了小鼠来源恶性黑色素瘤的模型小鼠并进行PET成像后，发现药物高度聚集于肿瘤部位，证实其可用于诊断。同时药物在与机体毒性密切相关的脑部和血液中聚集量较低，未发现安全性问题。
随后，当给小鼠注射211At-AMTM后，确认到所有个体的肿瘤增殖均受到抑制，效果持续了10天。α射线靶向同位素治疗药物不仅对原发灶有效，也有望用于转移灶治疗。
为此，研究团队制备了肺转移小鼠模型并进行评估，结果显示PET成像可清晰显示肺转移灶，且生存期延长了约2倍。此外，在对难治性癌症胰腺癌的评估中，也显示出显著的肿瘤增殖抑制效果，15只小鼠中有7只肿瘤消失。
治疗药物中使用的砹（At）是一种卤素元素，由于可通过回旋加速器制备，因此成本较低且可在日本国内制造。单次照射就能确认到治疗效果，对身体的负担也较小。今后，研究团队将力争开展人体临床试验。
原文：《科学新闻》
翻译：JST客观日本编辑部
【论文信息】
期刊：Molecular Therapy
论文：A mGluR1-targeted radiotheranostic strAtegy visualizes lesions and potentiAtes antitumor efficacy in melanoma and pancreAtic cancer
DOI：doi.org/10.1016/j.ymthe.2026.02.032
