客观日本

日本理化研究所开发"分子探针"简便快捷的合成方法

2016年03月25日 化学材料

日本理化学研究所·分子信标研究小组的带头人细谷孝充与研究员丹羽节等人组成的研究团队近日开发出一种用于使分子起作用场所可视化的"分子探针"的简便快捷的制作方法。

"分子探针"是通过对分子构造的一部分进行化学转换而制成的,为一般所知的"分子探针"有编入发生荧光的分子的"荧光探针以及用于诊断癌症的PET(正电子发射计算机断层显像)检查用"PET探针"等。但是,为了给医药品及其候选分子附加新机能对其进行化学转换,则需要复杂的化学反应以及较长的合成时间。

于是,研究团队专心从事了如何将很多医药品中含有的氟19转换成硼元素的研究。首先是因为研究团队考虑到硼元素具备同各种各样物质发生反应的化学性质,能够转换成各种各样的化学构造。随后,作为化学构造转换时的催化剂,研究团队同时使用了用于切断氟元素的镍化合物和硼化反应中常用的铜化合物。据说,其结果以很高的效率成功地将氟19转换成了硼元素。

此外,研究团队采用这种方法对改变了高血脂治疗药物"氟伐他汀"的一部分构造的衍生物进行实验,结果高效率地将氟19转换成了硼元素。并且,据说研究团队还将由此得到的分子的硼元素利用英国的研究团队提出的方法转换成了氟18。

氟18是"PET探针"中最常用的放射性同位素。就是说研究团队仅用两次化学转换就合成了"PET探针"。据说,研究团队还成功地将硼元素转换成了氧原子和碘原子。

fig2.jpg

此次开发的合成方法的化学反应式

新闻链接
http://www.riken.jp/pr/press/2016/20160201_1/

文/CRCC编辑部 图/转自新闻稿